El Sildenafil (compuesto UK-92,480) fué sintetizado por un grupo de químicos farmaceúticos de la Empresa Pfizer, en las instalaciones de investigación en Sandwich, Kent.]] Inicialmente fué estudiado para su uso en hipertensión (alta presión sanguínea), y angina de pecho (una forma de enfermedad cardiovascular isquémica). La Fase I juicios clínicos bajo la dirección de Ian Osterloh sugirió que la droga tenía un ligero efecto en la angina, pero que podía inducir notables erecciones de pene. Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para disfunción eréctil, en lugar de para la angina. La droga, fué patentada en 1966, aprobada para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Drogas y Alimentos FDA en marzo 27 de 1998, convirtiéndose así, en la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y se ofreció a la venta en los Estados Unidos más tarde el mismo año. Inmediatamente se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra en el período 1999-2001 superaron los mil millones de dólares. A pesar de que el Sildenafil está disponible únicamente por prescripción médica, fué anunciada directamente a los consumidores en la TV de USA (recomendado por el ex-Senador de USA Bob Doley el astro de futbol Pelé). Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra para su venta después de una "consulta en línea" (un mero cuestionario de la red). El nombre "Viagra" se ha hecho tan famoso que muchos falsos afrodisíacos ahora se hacen llamar "Viagra herbal" o son presentados en tabletas azules imitando la forma y el color del producto de Pfizer. Viagra también se conoce informalmente como "Vitamina V" ó "la Pastilla Azul" entre otros muchos diferentes nombres.
En febrero de 2007, se anunció que Boots the Chemist podría juzgar en el mostrador la venta de Viagra en tiendas de Manchester, Inglaterra. Hombres con edades entre los 30 y 65 años, podrían ser elegibles para comprar cuatro tabletas después de una consulta con un farmaceuta. Las patentes mundiales del citrato de sildenafil vencerán entre 2011 y 2013. La patente mantenida por Pfizer en el Reino Unido para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) (ver abajo) como tratamiento de impotencia fué invalidada en el 2000 por causas obvias; esta decisión se mantuvo en una apelación en el 2002.
El sildenafil es un fármaco inhibidor de la fosfodiesterasa 5, comúnmente indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil. Actúa bloqueando la enzima responsable de la degradación del GMP (guanosín monofosfato) cíclico.
La forma farmacéutica es el citrato de sildenafil, más conocido por el nombre comercial Viagra®. Éste fue desarrollado por la compañía farmacéutica Pfizer, y se comercializa en pastillas de color azul; en una de sus caras tienen escrita la palabra Pfizer y en la otra miligramos: 25, 50 o 100). Actualmente, también se produce y comercializa con otras marcas y presentaciones.